Resumo do artigo: Adesivos com arranjos de microagulhas carregas com duas partículas mineralizadas de proteína/peptídeo para o tratamento de diabetes tipo 2
A diabetes tipo 2, diabetes de mellitus, é uma doença que afeta milhões de pessoas. Trata-se do desbalanceamento da regulação de glicose na célula. O grande desafio do modelo de tratamento atual é a administração do peptídeo terapêutico, ao passo que requer injeções diárias múltiplas. Na maioria das vezes, essa administração está relacionada com uma refeição, portanto, se por algum motivo, o paciente atrasar uma refeição, consequentemente, o balanço do índice glicêmico é alterado. Sua regulação é de extrema importância, uma vez que esse desequilíbrio resulta em complicações graves no estado clínico do paciente.
Tendo em mente o estilo de vida desafiador desses milhões de pacientes diagnosticados com diabetes tipo 2, pesquisadores refletiram a possibilidade de liberar de forma controlada um regulador do índice glicêmico. O regulador escolhido foi o exendin-4 (Ex4), um peptídeo semelhante ao Glucagon 1 (GLP-1).
O sistema de liberação do Ex4 consiste num adesivo de microagulhas baseado em alginato e composto de duas partículas mineralizadas, a primeira, contento Ex4, e a segunda glucose oxidase (GOx). Essa organização permite a liberação do peptídeo a longo prazo e de forma controlada, uma vez que a GOx permanece intacta ao longo do processo.
O arranjo de microagulhas é composto por duas partículas proteínas/ peptídeos mineralizadas, a m-Gox e a m-Ex4. A GOx reage ao pH do ambiente no estado de níveis regulados de glicose a catálise de m-GOx não é perturbada, mas em níveis de hiperglicemia a catálise sofre decréscimo no pH, liberando partículas de m-Ex4, processo ilustrado a seguir:
Figura retirada do artigo: Microneedle-array patches loaded with dual mineralized protein/peptide particles for type 2 diabetes therapy, Nature Communications, p. 1.
O sistema de arranjo em microagulhas apresentou um nível de atividade inflamatória inferior à administração subcutânea, como injeções. A dupla mineralização das microagulhas proporcionou melhorias na penetração do tecido celular. Além disso, o procedimento contribuiu com a regulação da liberação do peptídeo, uma vez que se deve ao uso do fosfato de cobre o não vazamento indesejável de GOx do sistema e o fosfato de cálcio apresentou reatividade ideal com o pH do meio, conferindo ao método maior grau de confiabilidade.
Quando o nível normoglicêmico é retomado, a dissociação de m-Ex4 diminui espontaneamente. O adesivo de microagulhas foi aprovado pela US Food and Drug Administration (FDA) e os testes realizados em ratos no laboratório foi satisfatório. No entanto, ajustes nas microagulhas, tais como comprimento e rigidez devem ser revistos devido à diferença da espessura da pele do rato em relação à humana.
Sendo assim, um aliado no tratamento de diabetes tipo 2, caminha para outra etapa de seu desenvolvimento, demonstrando ser um recurso inteligente, sensível a estímulos biológicos, indolor, autorregulado e promissor.
Lavínia Martin
Membro do Centro Acadêmico de Bioquímica na UFV
lavinia.martin@ufv.com
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